Eine entscheidende Herausforderung für alle modernen Krebs-Chemotherapien ist die Selektivität der Wirkstoffe zugunsten gesunder Zellen. Diese wird bei den meisten momentan zugelassenen Medikamenten nur teilweise erreicht, weshalb starke Nebenwirkungen während einer Therapie auftreten.Um dieses Problem zu überwinden, werden im Arbeitskreis von Prof. Dr. Dr. h. c. L. F. Tietze seit Jahren sehr erfolgreich Wirkstoffe für eine Anwendung in einer ADEP-Therapie (Antibody-Directed-Enzyme-Prodrug) entwickelt. In der vorliegenden Arbeit konnte gezeigt werden, dass sich dieses Konzept der reversiblen Detoxifizierung auch auf photoaktivierbare Prodrugs anwenden lässt. Es wird die Synthese sowie die photochemische und biologische Evaluation von fünf neuen Prodrugs gezeigt. Weiterhin ist die Darstellung von zwei hochpotenten seco-Drugs dokumentiert.
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Information
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9783869559520
Edition
1Table of contents
- Inhaltsverzeichnis
- A. Allgemeiner Teil
- 1 Einleitung
- 2 Tumorentstehung und Tumorwachstum
- 3 Konzepte der Tumortherapie
- 4 CC-1065, Duocarmycine und Yatakemycin
- 5 Bifunktionale Alkylantien und DNA-Interstrang- Quervernetzungen
- 6 Laserresektion, photodynamische Therapie und photoaktivierbare Prodr ugs
- B. Aufgabenstellung
- 1 Stand der Forschung zu Beginn der Arbeiten
- 2 Zielsetzungen der Arbeit
- 3 Planung der Arbeit
- C. Darstellung der Ergebnisse
- 1 Synthese des seco-CBI-Grundgerüstes
- 2 Synthese des seco-CBI-DMAI Hydrochlorids (+)-(1S)-81
- 3 Synthese photolabiler Schutzgruppen
- 4 Das bifunktionale seco-Drug (n = 4)
- 5 Photoaktivierbare Prodrugs mit CBI-DMAI Pharmakophor
- 6 Bifunktionale photoaktivierbare Prodrugs
- 7 Kinetik der photolytischen Aktivierung der Prodrugs
- 8 In-vitro-Zytotoxizitätsuntersuchungen der phtotoaktivierbaren Prodrugs
- D. Zusammenfassung
- E. Experimenteller Teil
- 1 Allgemeine Methoden
- 2 Synthese des seco-CBI-Grundgerüstes
- 3 Synthese des (1S)-seco-CBI-DMAI Hydrochlorids
- 4 Synthese des bifunktionalen seco-Drugs (n = 4)
- 5 Synthese photolabiler Schutzgruppen
- 6 Photolabiler Prodrugs mit CBI-DMAI als Pharmakophor
- 7 Bifunktionale Photoaktivierbare Prodrugs
- 8 Untersuchungen zur Synthese eines Cumarin-geschützten dimeren Prodrug
- 9 Untersuchung der photoytischen Aktivierung der Prodrugs
- F Anhang
- Danksagung
- Lebenslauf